Z innej beczki: Aspiryna rośnie na wierzbach
Nikt nam przy tym nie broni, by wzorem Chopina usiąść pod wierzbą, a w przypływie dobrego nastroju wypatrywać na niej wiosennych kotków. Ktoś powie, że szukanie bazi w środku lata świadczy tylko o tym, że autor coś zażywa, a czytanie takich bzdur sprawia ból. A przecież trzy zdania wcześniej wspomnieliśmy, że przy wierzbie możemy o nim na chwilę zapomnieć.
Dawno temu pod wierzbą
Hipokrates. Popiersie autorstwa Rubensa (National Library of Medicine, domena publiczna). I nie jest to wcale mój wymysł. Wystarczy spytać słynnego Hipokratesa, rzymskiego uczonego i encyklopedystę Aulusa Corneliusa Celsusa, historyka Pliniusza Starszego czy greckiego lekarza, farmaceutę i botanika Pedaniosa Dioskurydesa. Dobroczynne działanie substancji zawartych w korze wierzby znane jest od zarania dziejów.
O wierzbie, w znaczeniu leczniczym, wspomina sumeryjski tekst wyryty na kamiennej tabliczce, pochodzącej z czasów Trzeciej Dynastii z Ur, około 2000 lat przed Chrystusem. Wspominają o niej również egipskie zwoje, w tym Papirus Ebersa, pochodzący z 1543 roku przed Chrystusem. Całkiem prawdopodobne, że stanowi on rozszerzenie tekstu pochodzącego z tablicy z Ur. Opisano w nim przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe właściwości kory wierzbowej.
Hipokrates, którego uznajemy za ojca współczesnej medycyny, opisał w swoich dziełach, między innymi, sposoby uśmierzania bólu. Jako środka leczniczego używał sproszkowanej kory i liści wierzby. Stosował go na bóle głowy, bóle związane z różnymi chorobami i w przypadkach gorączki. I tak przez wieki, w podobnym celu, a także przy migrenach i stanach zapalnych, stosowano proszki, przeciery, nalewki i wywary z wierzbowej liści i kory.
I nastał wiek XIX
W 1829 roku naukowcy wyizolowali niewielką ilość żółtej, krystalicznej substancji zawartej w korze wierzby. Niemiecki uczony i profesor farmacji Johann Buchner oraz francuski badacz Pierre Joseph Leroux nazwali ją salicyną. Jak się okazało, miała właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. W tym samym roku Leroux udoskonalił technikę ekstrakcji, dzięki której mógł otrzymać 30 g substancji z 1,5 kg kory. Jak donoszą źródła, już wcześniej, bo w 1826 roku uzyskali ją dwaj Włosi - Brugnatelli i Fontana, jednak nie w czystej postaci.
Wierzba biała (rys. prof. dr. Otto Wilhelm Thomé, domena publiczna). W 1838 roku inny Włoch, Rafaelle Piria, opracował metodę hydrolizy salicyny i w wyniku dalszych przemian otrzymał dobrze wszystkim znany kwas salicylowy. Jego zastosowanie w leczeniu pacjentów było jednak problematyczne - bardzo niekorzystnie oddziaływał na żołądek. Świat medycyny szukał więc czegoś podobnego, ale bez nieprzyjemnych skutków ubocznych.
Pierwszą osobą, która podjęła się takiego zadania, był francuski chemik Charles Frederic Gerhardt. W 1853 roku postanowił on zneutralizować kwas salicylowy, wykorzystując w tym celu sód i chlorek acetylu. Tym sposobem wytworzył kwas acetylosalicylowy. Niestety, nie udało mu się wyizolować związku czystego. Ponadto, uczony nie miał żadnych intencji by wprowadzić go na rynek i ostatecznie porzucił prace nad swoim odkryciem.
Badania nad wytwarzanie kwasu acetylosalicylowego prowadzili inni badacze, podpierając się pracami Gerhardta. Jednak metody uzyskiwania tej substancji, nie pozwalały na otrzymywanie jej w dostatecznie czystej postaci, by mogła znaleźć zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym.
Felix Hoffman (fot. Daniël Mantione, w domenie publicznej). Dopiero 10 sierpnia 1897 roku niemiecki chemik Felix Hoffman, pracujący dla firmy chemicznej Friedrich Bayer & Co., zsyntetyzował kwas acetylosalicylowy w formie, która umożliwiała jej medyczne zastosowanie. Hoffman udoskonalił formułę Gerhardta. Uzyskany związek zaaplikował swojemu ojcu, choremu na artretyzm. Rezultaty były na tyle dobre, że badacz zdecydował się przekonać firmę Bayer do wprowadzenia na rynek nowego, skutecznego leku.
Pracownicy przedsiębiorstwa nadali mu nazwę Aspiryna. „A” pochodziło od pierwszej litery związku chlorek acetylu (w języku angielskim: acetyl chloride). Fragment „spir” pochodził od Spirea ulmania (Wiązówka błotna, dziś Filipendula ulmaria), zawierającej duże ilości salicyny, z której w procesie produkcyjnym pozyskiwano kwas salicylowy. Końcówka „-na” (w języku angielski stosuje się „-in”) jest typowym zabiegiem stosowanym w nazwach leków.
Na początku Aspirynę sprzedawano w postaci proszku. W 1915 roku pojawił się w formie tabletek. Ciekawostką jest, że Aspiryna® a potem Heroina® były zastrzeżonymi przez Bayer nazwami i znakami towarowymi. W 1919 roku, po I wojnie światowej, na mocy Traktatu Wersalskiego firma została zmuszona do ich porzucenia.
Przemysł i małe ciekawostki
Nie zmienia to faktu, że aspiryna był pierwszym lekiem, który człowiek uzyskał w sposób syntetyczny - dotychczas leki pozyskiwano ekstrahując daną substancję z wybranego surowca. Wytworzenie kwasu acetylosalicylowego uznaje się za początek przemysłu farmaceutycznego.
W 1949 roku, na łamach pisma „Pharmacie” ukazał się artykuł niejakiego Arthura Eichengrüna, jednego z naukowców pracujących dla firmy Bayer, który twierdził, że jest autorem procesu otrzymywania kwasu acetylosalicylowego a Hoffmanowi zlecił jego wdrożenie.
Reklama jedynej prawdziwej aspiryny bayerowskiej w Nowe York Times z 19 lutego 1917 r. (w domenie publicznej). Tak czy inaczej, dziś stosujemy aspirynę czy też polopirynę (nazwa Aspiryna znów jest zastrzeżona) jako środek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy i przeciwzapalny. Lek, przy dłuższym zażywaniu wykazuje działanie przeciwzakrzepowe. Kwas acetylosalicylowy jest również ważnym składnikiem wielu złożonych substancji leczniczych.
A na koniec ciekawostka. Dlaczego wspomniałem o znaku towarowym Heroina®? Jedenaście dni po syntezie opisywanego przez nas kwasu, Hoffman wytworzył związek - diacetylomorfinę, którą dziś znamy jako heroinę. Jako pierwszy zsyntetyzował ją C.R.A. Wright w 1873 roku, jednak proces Hoffmana pozwolił uzyskać ją w postaci użytecznej dla medycyny.
Tymczasem wsłuchujmy się szum wierzb. I nie przejmujmy, że według dawnych wierzeń, na rozstajach dróg w wierzbach siedziały diabły i podpowiadały wędrowcom „złą drogę”. Heroina to temat na zupełnie inny felieton.
Redakcja: Tomasz Leszkowicz
